Фирмагон – инструкция по применению, отзывы врачей, противопоказания, способы дозирования, побочные эффекты, применение

Статья-инструкция по использованию лечебного средства Фирмагон включает его из чего состоит, сроки и условия сбережения, данные об таре, передозировка, особенности фармакологического воздействия, описание, основные сведения о лекарстве, совместное действие с иными лекарствами, когда нельзя применять, побочное действие, специфика использования при течения беременности и т.д. Приводится перечень выпускаемых аналогов. По нашей просьбе медики рассказывают о результатах применения указанного лекарственного препарата при разных диагнозах, для мужчин и женщин, пожилых и юных больных, при лечении на дому и в стационаре. Высказались об спецификах воздействия и пациенты. Просим гостей рассказать об известных им конкретных случаях использования этого лекарства для исцеления их недугов близких людей. Есть ли, на ваш взгляд, наиболее действенные средства от вашего заболевания? В чем их сравнительные преимущества, минусы? Ваш личный опыт несомненно поможет другим пациентам эффективно вылечиться.

ATX

H01CC

Зарубежное наименование

FIRMAGON

Форма

лиофилизат

Фармакокинетика

лиофилизат

Фармакологическое действие

Селективный антагонист ГнРГ. Дегареликс способен конкурентно и обратимо связываться с гипофизарными ГнРГ-рецепторами, резко снижая выход гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом понижается секреция тестостерона в семенниках. Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0.5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, одного года.

Средний уровень тестостерона после лечения дегареликсом в течение 1 года был равен 0.087 нг/мл.

Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Когда применяют

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.

Как принимать

Вводят п/к, в область живота с периодической сменой места введения. Начальная доза – 240 мг, разделенная на 2 введения по 120 мг. Поддерживающую дозу 80 мг применяют через 1 месяц после введения начальной дозы.

Дегареликс не предназначен для в/в и в/м введения.

Побочные последствия от примема

Со стороны нервной системы: часто (≥ 1%, 10%) – бессонница, головокружение, головные боли; редко (≥ 0.01%, 0.1%) – снижение либидо, депрессия, раздражительность, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (≥ 10%) – приливы; редко (≥ 0.01%, 0.1%) – AV-блокада I степени, увеличение интервала QT, повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) – тошнота; часто (≥ 1%, 10%) – диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз; редко (≥ 0.01%, 0.1%) – снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: редко (≥ 0.01%, 0.1%) – кашель.

Со стороны системы кроветворения: редко (≥ 0.01%, 0.1%) – анемия.

Дерматологические реакции: часто (≥ 1%, 10%) – усиленное потоотделение (в т.ч. ночная потливость); редко (≥ 0.01%, 0.1%) – крапивница, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, сыпь, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: редко (≥ 0.01%, 0.1%) – мышечные боли, мышечная слабость.

Со стороны половой системы: редко (≥ 0.01%, 0.1%) – эректильная дисфункция, тестикулярная атрофия, гинекомастия, боли внизу живота, болезненность простаты, ретроградная эякуляция, болезненность яичек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (≥ 0.01%, 0.1%) – учащенное мочеиспускание, неотложные позывы к мочеиспусканию, почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: 6% – выраженная гипокалиемия (≥ 5.8 ммоль/л); 2% – снижение уровня креатинина (≥177 мкмоль/л); 15% – повышение азота мочевины крови (≥10.7 ммоль/л).

Прочие: очень часто (≥ 10%) – раздражение в месте введения; часто (≥ 1%, 10%) – озноб, лихорадка, слабость, утомляемость, простудные заболевания; редко (≥ 0.01%, 0.1%) – реакции повышенной чувствительности, отек в месте введения.

Особые указания

Не изучено применение дегареликса у пациентов с указанием в анамнезе на интервал QTc более 450 мсек, у пациентов с факторами риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт", при комбинации с препаратами, которые способны пролонгировать интервал QT. При необходимости применения дегареликса в таких случаях следует тщательно оценить ожидаемую пользу и риск терапии.

Терапевтическую эффективность дегареликса следует оценивать по клиническим параметрам и уровню ПСА в сыворотке. Супрессия тестостерона происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации ( 0.5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов – через месяц. Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона ( 0.5 нг/мл) у 97% пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени. Дегареликс не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости применять антиандрогенные препараты в начале лечения.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

Изменение плотности костной ткани при применении дегареликса не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной применением дегареликса, возможно снижение плотности костей.

Влияние дегареликса на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и, возможно, развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении дегареликсом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Использование в педиатрии

Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении дегареликса возможны утомляемость и головокружение, что может влиять на способность пациента к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности.

При нарушениях функции почек

Нет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

При нарушениях функции печени

Нет необходимости изменять дозу для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста

Применение в детском возрасте

Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.

Запрет на прием

Повышенная чувствительность к дегареликсу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают увеличение интервала QT или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина.

Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и средств, влияющих на ферментную систему CYP450, маловероятно.

Форма выпуска средства

Повышенная чувствительность к дегареликсу.

Дополнительно

Не изучено применение дегареликса у пациентов с указанием в анамнезе на интервал QTc более 450 мсек, у пациентов с факторами риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт", при комбинации с препаратами, которые способны пролонгировать интервал QT. При необходимости применения дегареликса в таких случаях следует тщательно оценить ожидаемую пользу и риск терапии.

Терапевтическую эффективность дегареликса следует оценивать по клиническим параметрам и уровню ПСА в сыворотке. Супрессия тестостерона происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации ( 0.5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов – через месяц. Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона ( 0.5 нг/мл) у 97% пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени. Дегареликс не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости применять антиандрогенные препараты в начале лечения.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

Изменение плотности костной ткани при применении дегареликса не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной применением дегареликса, возможно снижение плотности костей.

Влияние дегареликса на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и, возможно, развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении дегареликсом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Использование в педиатрии

Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении дегареликса возможны утомляемость и головокружение, что может влиять на способность пациента к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности.

Обратите внимание! Принимайте препарат только после назначений врача!
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (Проголосуй первым!)
Loading...